Investigadores han validado con éxito un nuevo radiotrazador PET que visualiza la enzima responsable principal de la degradación metabólica del colesterol en el cerebro, según los resultados presentados en la Reunión Anual 2023 de la Sociedad de Medicina Nuclear e Imágenes Moleculares.
18F-Chelestify
Conocido como 18F-Cholestify, este radiotrazador tiene el potencial de mejorar sustancialmente la neuroimagen clínica, sentando las bases para nuevos ensayos guiados por imágenes que estudien enfermedades neurodegenerativas y trastornos neurológicos.
El metabolismo del colesterol en el cerebro se ve afectado en muchas enfermedades neurodegenerativas y trastornos neurológicos, incluida la enfermedad de Alzheimer.
Sin embargo, actualmente no existen métodos validados disponibles para visualizar el aclaramiento metabólico del colesterol en el cerebro.
“Dada la escasez de herramientas para la imagen del metabolismo del colesterol en el cerebro, un radioligando PET adecuado para el mapeo cuantitativo de CYP46A, la enzima que elimina el exceso de colesterol en el cerebro, podría tener un amplio impacto en el diagnóstico y las opciones de tratamiento de enfermedades”, afirmó el Dr. Steven Liang, de la Universidad Emory en Atlanta, Georgia.
“En respuesta a esta necesidad, desarrollamos un radioligando PET dirigido a CYP46A1 con alta afinidad de unión y lo probamos en diferentes especies para evaluar las características de rendimiento del trazador”.
La enzima CYP46A1 (también conocida como citocromo P450 46A1) es una monooxigenasa del citocromo P450 que desempeña un papel clave en el metabolismo del colesterol en el cerebro.
Alta especificidad
La evaluación preclínica de 18F-Cholestify mostró una notable selectividad para las regiones del cerebro ricas en CYP46A, como el estriado, la corteza, el tálamo y el hipocampo.
“Los hallazgos convincentes justifican la próxima integración inminente de la imagen PET con 18F-cholestify en estudios clínicos para enfermedades neurodegenerativas y trastornos neurológicos”.
Mirando hacia el futuro, Liang señaló que hay evidencia acumulativa de que el colesterol cerebral está implicado en la patología temprana de la enfermedad de Alzheimer, convirtiéndolo en un objetivo de interés.
“Mientras que los anticuerpos dirigidos al amiloide ofrecen promesas para modificar el proceso de la enfermedad, su eficacia clínica y sus efectos a largo plazo aún se están evaluando.
Como tal, es de suma importancia fomentar la investigación para explorar el potencial de terapias combinadas e investigar otros enfoques que apunten a diferentes aspectos de la patología de la enfermedad de Alzheimer”, afirmó.
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